एकल-खुराक से भरे हुए सिरिंज में 1.65 मिलीग्राम पेगाप्टैनिब सोडियम होता है, जो 0.3 मिलीग्राम मुक्त एसिड ओलिगोन्यूक्लियोटाइड के समान होता है, जो कि 90 माइक्रोन की मामूली मात्रा में होता है।
| नाम | पैकेज की सामग्री | सक्रिय पदार्थ | कीमत 100% | अंतिम बार संशोधित |
| Macugen | 1 पीसी, समाधान सदमे के लिए | पेगापतनिब सोडियम | 2019-04-05 |
कार्य
Pegaptanib एक संशोधित pegylated oligonucleotide है जो एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर (VEGF165) के बाह्य रूप को दृढ़ता से और मजबूती से बांधता है, जिससे इसकी गतिविधि बाधित होती है। वीईजीएफ़ एक स्रावित प्रोटीन है जो एंजियोजेनेसिस को प्रेरित करता है, संवहनी पारगम्यता को बढ़ाता है और प्रो-इंफ्लेमेटरी है; ये सभी क्रियाएं एंजियोजेनेसिस के साथ एएमडी की प्रगति के लिए जिम्मेदार हैं। VEGF165 एक VEGF आइसोफॉर्म है, जो नेत्रगोलक के भीतर पैथोलॉजिकल वैस्कुलर नियोप्लाज्म में शामिल है। एएमडी रोगियों में पेगाप्टैनिब के साथ इलाज किया जाता है, मतलब घाव का आकार, कोरोइडल नवोवास्कुलराइजेशन (सीएनवी) आकार में कमी, और फ्लोरेसिन रिसाव का आकार देखा गया। जानवरों में, पेगाप्टानिब को धीरे-धीरे इंट्राविट्रियल प्रशासन के बाद प्रणालीगत परिसंचरण में आंख से अवशोषित किया जाता है। प्लाज्मा में पेगाप्टैनिब का स्पष्ट-आधा जीवन एक आंख में 3 मिलीग्राम की खुराक के बाद (10 बार अनुशंसित खुराक) 10 days 4 दिन है। मतलब अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता एक आंख में 3 मिलीग्राम की खुराक के बाद 1-4 दिनों तक पहुंच जाता है। Pegaptanib intravitreal प्रशासन के बाद प्लाज्मा में हर 6 सप्ताह में जमा नहीं होता है। Pegaptanib को एंडो- और एक्सोन्यूक्लिज़ द्वारा चयापचय किया जाता है। यह मूल रूप में उत्सर्जित होता है और मुख्य रूप से मूत्र में मेटाबोलाइट्स होता है।
मात्रा बनाने की विधि
इसका उपयोग इंट्राविट्रियल इंजेक्शन लगाने में अनुभवी नेत्र रोग विशेषज्ञों द्वारा किया जाना चाहिए। तैयारी को हर 6 सप्ताह में एक बार (प्रति वर्ष 9 इंजेक्शन) प्रभावित आंख के शरीर में किया जाना चाहिए। प्रशासन से पहले, जांचें कि समाधान बादल या फीका नहीं हुआ है। शल्य चिकित्सा धोने और हाथों की कीटाणुशोधन, बाँझ दस्ताने, बाँझ पर्दे और एक ऐपिस के उपयोग के साथ सड़न रोकनेवाला परिस्थितियों में इंजेक्शन लगाया जाना चाहिए, और बाँझ परिस्थितियों (यदि आवश्यक हो) में पैरासेन्टेसिस की संभावना। इंजेक्शन से पहले अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति के लिए रोगी के इतिहास को ध्यान से आश्वस्त किया जाना चाहिए। इंजेक्शन से पहले पर्याप्त संज्ञाहरण और एक स्थानीय व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दिया जाना चाहिए। तैयारी के प्रशासन के बाद, इंट्रोक्युलर दबाव में एक क्षणिक वृद्धि देखी गई थी, इसलिए ऑप्टिक तंत्रिका और इंट्राओकुलर दबाव के छिड़काव की निगरानी की जानी चाहिए। इसके अलावा, रोगियों को इंजेक्शन के साथ 2 सप्ताह की अवधि के लिए vitreous haemorrhage और endophthalmitis के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। यदि, लगातार 2 इंजेक्शन के बाद, 12 सप्ताह की उपचार यात्रा में रोगी के लिए कोई चिकित्सीय लाभ नहीं देखा जाता है (दृश्य तीक्ष्णता परीक्षण में खो गए 15 से कम अक्षर), तो उपचार के विच्छेदन या रुकावट पर विचार किया जाना चाहिए। पहले से भरे सिरिंज में तैयारी की अधिकता होती है। अत्यधिक मात्रा में दवा का सेवन नहीं करना चाहिए। प्रशासन प्रक्रिया के लिए तैयारी के दौरान अतिरिक्त को छोड़ दिया जाना चाहिए। बुजुर्ग रोगियों में दवा के उपयोग के संबंध में कोई विशेष सिफारिश नहीं है, यकृत अपर्याप्तता के साथ, या मध्यम या हल्के गुर्दे की कमी के साथ।
संकेत
वयस्क रोगियों में उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन (एएमडी) का नव संवहनी (गीला) रूप।
मतभेद
Pegaptanib या किसी भी excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता। नेत्रगोलक या इसके आस-पास का संदिग्ध या सक्रिय संक्रमण।
एहतियात
अन्य intravitreal तैयारी के साथ के रूप में, intraocular दबाव में एक क्षणिक वृद्धि हो सकती है। इस कारण से, ऑप्टिक तंत्रिका को रक्त की आपूर्ति की जांच की जानी चाहिए, और इंजेक्शन के बाद इंट्राओक्यूलर दबाव में किसी भी वृद्धि को उचित उपचार के साथ ठीक किया जाना चाहिए। पेगैप्टिब इंजेक्शन के तुरंत बाद (इंजेक्शन के दिन) या विलंबित इंट्राविट्रियल हैमरेज हो सकता है। इंट्राविट्रियल इंजेक्शन प्रक्रिया में एंडोफथालमिटिस का खतरा होता है। 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में तैयारी की सुरक्षा और प्रभावकारिता प्रोफ़ाइल स्थापित नहीं की गई है। हेपेटिक अपर्याप्तता या गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में तैयारी का उपयोग अध्ययन नहीं किया गया है। पहले से भरे सिरिंज की कुल मात्रा को इंजेक्ट करने से गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं, इसलिए इंजेक्शन से पहले किसी भी अतिरिक्त को हटा दिया जाना चाहिए।
अवांछनीय गतिविधि
बहुत आम है: पूर्वकाल चैम्बर की सूजन, आंखों में दर्द, इंट्राओकुलर दबाव, पंचर केराटाइटिस, प्रीप्रिटेट्स और विट्रोस क्लाउडिस। आम: सिरदर्द, आंखों में तकलीफ, मोतियाबिंद, नेत्रश्लेष्मला रक्तस्राव, नेत्रश्लेष्मला अतिवृद्धि, नेत्रश्लेष्मला शोफ, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, कॉर्नियल डिस्ट्रोफी, कॉर्नियल उपकला दोष, कॉर्नियल उपकला विकार, कॉर्निया एडिमा, सूखी आंख, आंतरिक आंख की सूजन, आंख का निर्वहन, आंखों की सूजन, आंखों में जलन, आंखों में खुजली, आंख की लालिमा, आंखों में सूजन, आंखों की सूजन, आंखों का फटना, धब्बेदार अध: पतन, मायड्रायसिस, आंखों की परेशानी, नेत्र उच्च रक्तचाप, पेरिय्युलर हेमेटोमा, फोटोफोबिया, आंखों में चमक, रेटिना रक्तस्राव, धुंधली दृष्टि दृश्य तीक्ष्णता की गड़बड़ी, दृश्य की अशांति, vitreous टुकड़ी, vitreous अशांति, बहती नाक।असामान्य: स्वप्नदोष, डिप्रेशन, एस्थेनोपिया, ब्लेफेराइटिस, एलर्जिक कंजक्टिवाइटिस, कॉर्नियल डिपॉजिट्स, आई हेमरेज, पलक प्रुरिटस, केराटाइटिस, विटेरस हेमोरेज, बिगड़ा हुआ प्यूपिलरी रिफ्लेक्सिस, कॉर्नियल अबॉर्शन, रेटिनल एक्सयूडेट, डोपिंग पलक रेटिनल, च्लाज़ियन, कॉर्नियल अल्सरेशन, इंट्राओक्यूलर प्रेशर में कमी, इंजेक्शन साइट रिएक्शन, इंजेक्शन साइट ब्लिस्टरिंग, रेटिना टुकड़ी, कॉर्नियल डिसऑर्डर, रेटिनल आर्टरी क्लोजर, रेटिनल टियर, एक्ट्रोपिया, असामान्य नेत्र गति, पलक की जलन, पूर्वकाल चेंबर हेमरेज , प्यूपिलरी डिसऑर्डर, आइरिस डिसऑर्डर, आंख का पीला पड़ना, यूवाइटिस, आंख के पीछे जमा होना, ओटिटिस, ऑप्टिक नर्व में डिंपल, पुतलियों की विकृति, रेटिनल वेन ओकेजन और विटेरियन प्रोलैप्स, डेफनेस, मेनियार डिजीज, चक्कर आना, धड़कन तेज होना। हृदय रोग, उच्च रक्तचाप, महाधमनी धमनीविस्फार, सूजन गले में खराश, उल्टी, अपच, संपर्क जिल्द की सूजन, एक्जिमा, बालों का रंग परिवर्तन, दाने, खुजली, रात को पसीना, पीठ दर्द, थकान, ठंड लगना, कोमलता, सीने में दर्द, फ्लू जैसे लक्षण, GGT के स्तर में वृद्धि, घर्षण। ज्ञात नहीं: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया (एंजियोएडेमा सहित)। विपणन के बाद के अनुभव में, एंजियोएडेमा सहित एनाफिलेक्टिक / एनाफिलेक्टाइड प्रतिक्रियाओं के दुर्लभ मामलों, इंजेक्शन तैयारी प्रक्रिया के दौरान प्रशासित पेगाप्टैनिब और अन्य औषधीय उत्पादों के प्रशासन के घंटों के भीतर रोगियों में सूचित किया गया है। इंजेक्शन से पहले पहले से भरे सिरिंज से उत्पाद की अतिरिक्त मात्रा को निकालने में विफलता के कारण, आंख के पूर्वकाल कक्ष के पंचर की आवश्यकता वाले इंट्रोक्युलर दबाव में गंभीर वृद्धि के मामले सामने आए हैं। एक विपणन निगरानी अध्ययन में कई intravitreal खुराक के बाद intraocular दबाव में एक निरंतर, मामूली वृद्धि भी देखी गई। ऊंचा इंट्राओकुलर दबाव की संभावना 1.128-गुना प्रत्येक बाद के इंट्राविट्रियल इंजेक्शन (पी = 0.0003) के साथ बढ़ गई। ऊंचा इंट्राओकुलर दबाव या ग्लूकोमा के इतिहास वाले रोगियों और बिना किसी इतिहास वाले रोगियों के बीच ऊंचे इंट्राओकुलर दबाव की घटनाओं में कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
Pegaptanib का अध्ययन गर्भवती महिलाओं में नहीं किया गया है। पशु अध्ययन अपर्याप्त हैं, लेकिन उच्च खुराक और प्रणालीगत जोखिम में प्रजनन समारोह पर विषाक्त प्रभाव दिखाते हैं। इंट्रोक्युलर प्रशासन के बाद प्रणालीगत जोखिम बहुत कम होने की संभावना है। गर्भावस्था के दौरान तैयारी का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब मां को संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम लेने के लिए उचित ठहराए। यह ज्ञात नहीं है कि क्या तैयारी दूध में उत्सर्जित होती है - यह स्तनपान के दौरान तैयारी का उपयोग करने के लिए अनुशंसित नहीं है।
टिप्पणियाँ
मरीजों को intravitreal प्रशासन के बाद दृश्य तीक्ष्णता में एक क्षणिक गिरावट का अनुभव हो सकता है; जब तक इन लक्षणों का समाधान नहीं हो जाता है, तब तक आपको मशीनों को चलाना या उपयोग नहीं करना चाहिए। एक रेफ्रिजरेटर (2-8 डिग्री सी) में स्टोर करें; ठंडा नहीं करते।
सहभागिता
कोई दवा बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है। Pegaptanib को न्यूक्लियस द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसलिए साइटोक्रोम P450 की मध्यस्थता की उम्मीद नहीं की जा सकती है। रोगियों में किए गए दो प्रारंभिक चरण के अध्ययन, जो केवल तैयारी या तैयारी प्राप्त करते थे और फोटोडायनामिक चिकित्सा ने पेगाप्टानिब के प्लाज्मा फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई स्पष्ट अंतर नहीं दिखाया।
तैयारी में पदार्थ होता है: पेगाप्टानिब सोडियम
प्रतिपूर्ति की दवा: नहीं
