Dacepton

1 मिलीलीटर घोल में 5 मिलीग्राम एपोमोर्फिन (हाइड्रोक्लोराइड हेमीहाइड्रेट के रूप में) होता है। तैयारी में सोडियम होता है।

कार्य

एपोमॉर्फिन सीधे डोपामाइन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है; हालांकि इसमें डी 1 और डी 2 एगोनिस्ट गुण हैं, यह लेवोडोपा के साथ परिवहन या चयापचय मार्गों को साझा नहीं करता है। हालांकि स्वस्थ प्रायोगिक जानवरों में एपोमोर्फिन का प्रशासन निग्रोस्ट्रायटल कोशिकाओं से आवेगों की रिहाई की दर को कम करता है, और कम मात्रा में यह लोकोमोटर गतिविधि को कम करने के लिए पाया गया है (माना जाता है कि अंतःस्रावी डोपामाइन रिलीज के प्रीसानेप्टिक निषेध का प्रतिनिधित्व करते हैं), पार्किंसनिज़्म में लोकोमोटर कौशल के नुकसान पर इसका प्रभाव हो सकता है। पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स पर कार्रवाई के साथ। यह दो-चरण प्रभाव मनुष्यों में भी पाया जाता है। चमड़े के नीचे के प्रशासन के बाद एपोमोर्फिन के व्यवहार को 5-वितरण जीवन के साथ दो-डिब्बे वाले मॉडल का उपयोग करके वर्णित किया जा सकता है (5 5 1.1) मिनट और 33 () 3.9) मिनट का उन्मूलन आधा जीवन। नैदानिक ​​प्रतिक्रिया मस्तिष्कमेरु द्रव में एपोमोर्फिन की एकाग्रता के साथ अच्छी तरह से संबंधित है; सक्रिय घटक का वितरण दो-डिब्बे मॉडल द्वारा सबसे अच्छा वर्णित है। Apomorphine उपचर्म ऊतक से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होता है, जो नैदानिक ​​प्रभाव (4-12 मिनट) की तीव्र शुरुआत के साथ सहसंबद्ध है, और तेजी से निकासी सक्रिय पदार्थ की छोटी नैदानिक ​​अवधि (लगभग 1 घंटा) की व्याख्या करता है। एपोमोर्फिन को ग्लूकोरोनिडेशन और सल्फोनेशन द्वारा कुल मात्रा का कम से कम 10% चयापचय किया जाता है; अन्य मार्गों का वर्णन नहीं किया गया है।

मात्रा बनाने की विधि

Subcutaneously। जलसेक समाधान के साथ इलाज के लिए निर्धारित मरीजों को अपने 'ऑफ' लक्षणों की शुरुआत को पहचानने में सक्षम होना चाहिए और स्वयं को इंजेक्शन लगाने में सक्षम होना चाहिए या एक जिम्मेदार देखभालकर्ता होना चाहिए जो जरूरत पड़ने पर उन्हें इंजेक्शन लगा सके। उपचार की दीक्षा से पहले कम से कम 2 दिनों के लिए, आमतौर पर डोमेरिडोन का एक स्थिर प्रशासन, आमतौर पर 20 मिलीग्राम तीन बार दैनिक आवश्यक है। डोपामाइन एगोनिस्ट के साथ या बिना लेवोडोपा के साथ एक रोगी का उपचार, एपोमोर्फिन प्रशासन शुरू करने से पहले अनुकूलित किया जाना चाहिए। एपोमोर्फिन को एक विशेषज्ञ क्लिनिक के नियंत्रित वातावरण में पेश किया जाना चाहिए। उन रोगियों के लिए जिनके पास एपोमोर्फिन खुराक की दीक्षा के दौरान अच्छी "प्रतिक्रिया" है, लेकिन आंतरायिक इंजेक्शन के साथ उपचार के दौरान समग्र लक्षण नियंत्रण में अपर्याप्त है, या कई और लगातार इंजेक्शन (10 से अधिक दैनिक) की आवश्यकता होती है, या की दीक्षा एक मिनी-पंप और / या एक सिरिंज पंप का उपयोग करके लगातार चमड़े के नीचे जलसेक पर स्विच करें। मिनी-पंप और / या सिरिंज पंप और खुराक की स्थिति का चुनाव एक व्यक्तिगत आधार पर निर्धारित किया जाना चाहिए। निरंतर जलसेक थ्रेशोल्ड खुराक का निर्धारण निम्नानुसार किया जाना चाहिए: निरंतर जलसेक 1 मिलीग्राम एपोमोर्फिन (0.2 मिलीलीटर) प्रति घंटे से शुरू होता है और फिर रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर प्रत्येक दिन बढ़ जाता है। 4 घंटे से कम नहीं के अंतराल पर जलसेक की दर 0.5 मिलीग्राम प्रति घंटे से अधिक नहीं होनी चाहिए। एक घंटे के जलसेक के रूप में प्रशासित खुराक 1 मिलीग्राम से 4 मिलीग्राम (0.2 मिलीलीटर से 0.8 मिलीलीटर) तक हो सकती है, अर्थात्। 0.014-0.06 मिलीग्राम / किग्रा बीडब्ल्यू / एच। जलसेक केवल जागने के घंटों के दौरान दिया जाना चाहिए। जब तक रोगी रात में गंभीर असुविधा का अनुभव नहीं करता, तब तक 24-घंटे के संक्रमण की सिफारिश नहीं की जाती है। उपचार के प्रति सहिष्णुता गैर-मौजूद प्रतीत होती है यदि रात में उपचार-मुक्त अवधि कम से कम 4 घंटे है। रोगियों को आवश्यक रूप से निरंतर रुक-रुक कर आधान के साथ जलसेक पूरक कर सकते हैं। निरंतर संक्रमण के दौरान अन्य डोपामाइन एगोनिस्ट की खुराक में कमी पर विचार किया जा सकता है। उत्पाद की दैनिक खुराक रोगियों के बीच काफी भिन्न होती है, आमतौर पर 3-30 मिलीग्राम की सीमा में। यह सिफारिश की जाती है कि एपोमोर्फिन की कुल दैनिक खुराक 100 मिलीग्राम से अधिक न हो। नैदानिक ​​परीक्षणों में, लेवोडोपा की कुछ खुराक में कमी आमतौर पर संभव थी। एक बार उपचार स्थापित हो जाने के बाद, कुछ रोगियों में डॉम्परिडोन को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है, लेकिन कुछ को उल्टी या हाइपोटेंशन के बिना सफलतापूर्वक बंद कर दिया गया है। देने का तरीका। उत्पाद को एक मिनी-पंप और / या एक सिरिंज पंप के माध्यम से निरंतर चमड़े के नीचे जलसेक के लिए कमजोर पड़ने के बिना प्रशासन के लिए तैयार समाधान के रूप में प्रस्तुत किया जाता है। इसे एकल दोहराया इंजेक्शन के रूप में प्रशासित करने का इरादा नहीं है। जलसेक साइट को हर 12 घंटे में बदलना चाहिए।

संकेत

पार्किंसंस रोग के रोगियों में मोटर के उतार-चढ़ाव ("ऑन-ऑफ" घटना) को अक्षम करने का उपचार जो मौखिक एंटी-पार्किंसन दवा के उपयोग के बावजूद बनी रहती है।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ के लिए या किसी भी excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता। श्वसन अवसाद। व्यामोह। मानसिक विकार। लीवर फेलियर। Apomorphine का उपयोग उन रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए जिनके पास गंभीर डिस्केनेसिया या डिस्टोनिया से परेशान levodopa की "ऑन" प्रतिक्रिया है। बच्चों और किशोरों <18 साल की उम्र।

एहतियात

गुर्दे, फुफ्फुसीय या हृदय रोगों वाले रोगियों के लिए सावधानी बरतने और लोगों को मतली और उल्टी होने का खतरा होता है। बुजुर्ग और / या दुर्बल रोगियों में उपचार शुरू करते समय विशेष सावधानी की सिफारिश की जाती है। एपोमोर्फिन के रूप में हाइपोटेंशन को प्रेरित किया जा सकता है, यहां तक ​​कि डॉम्परिडोन के पूर्व-प्रशासन के साथ, अंतर्निहित हृदय रोग वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए या एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग जैसे वासोएक्टिव औषधीय उत्पादों को लेना चाहिए, विशेष रूप से अंतर्निहित पश्चात हाइपोटेंशन वाले रोगियों में। एपोमोर्फिन के रूप में, विशेष रूप से उच्च मात्रा में, क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकता है, रोगियों को टॉर्सडे डी पॉइंट्स अतालता के जोखिम का इलाज करते समय सावधानी बरतनी चाहिए। कुछ रोगियों में, एपोमोर्फिन न्यूरोपैसाइट्रिक विकारों को खराब कर सकता है। विशेष रूप से सावधानी बरती जानी चाहिए जब इन रोगियों को एपोमोर्फिन दिया जाता है। खुराक में कमी या उपचार को रोकना उन रोगियों में विचार किया जाना चाहिए जो किसी न किसी रूप में अनुभव करते हैं। आवेग नियंत्रण विकारों की उपस्थिति के लिए मरीजों की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। यदि रोगीय जुए, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खरीदारी, या बाध्यकारी खाने के लक्षण विकसित होते हैं, तो उपचार में कमी या धीरे-धीरे बंद होने पर विचार किया जाना चाहिए। उत्पाद में सोडियम मेटाबिसल्फ़ाइट होता है, जो शायद ही कभी गंभीर एलर्जी और ब्रोन्कोस्पज़्म का कारण हो सकता है। दवा में 1 मिलीलीटर समाधान में 3.4 मिलीग्राम सोडियम होता है। यह एक नियंत्रित सोडियम आहार पर रोगियों को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

अवांछनीय गतिविधि

बहुत आम: इंजेक्शन साइट की प्रतिक्रियाएं (विशेष रूप से निरंतर उपयोग के साथ) जैसे कि चमड़े के नीचे पिंड, संकेत, एरिथेमा, कोमलता, सेल्युलाइटिस, जलन, खुजली, चोट, दर्द। सामान्य: न्यूरोपैसिकियाट्रिक विकार (क्षणिक हल्के भ्रम की स्थिति और दृश्य मतिभ्रम सहित), बेहोश करने की क्रिया (क्षणिक), सोम्योलेंस, चक्कर आना, प्रकाशस्तंभ, जम्हाई, मतली, उल्टी (विशेष रूप से एपोमोर्फिन के पहले प्रशासन के बाद, आमतौर पर डॉम्परिडोन लेने में विफलता के कारण)।असामान्य: हेमोलाइटिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ऑन-स्टेज डिस्केनेसिया (कुछ मामलों में गंभीर हो सकता है और कुछ रोगियों में उपचार बंद हो सकता है), अचानक सो जाना, ऑर्थोस्टेटिक (क्षणिक) हाइपोटेंशन, साँस लेने में कठिनाई, दाने स्थानीयकरण और सामान्यीकृत। इंजेक्शन साइट परिगलन और अल्सरेशन, सकारात्मक Coombs परीक्षण। दुर्लभ: ईोसिनोफिलिया, एलर्जी प्रतिक्रिया (एनाफिलेक्सिस और ब्रोन्कोस्पास्म सहित)। एपोमोर्फिन सहित डोपामाइन एगोनिस्ट के साथ इलाज किए गए रोगियों में पैथोलॉजिकल जुआ, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खरीद या खर्च, और अनिवार्य भोजन के लक्षण बताए गए हैं। परिधीय शोफ की सूचना दी गई है। विशेष रूप से उच्च खुराक में एपोमोर्फिन, क्यूटी अंतराल को लम्बा कर सकता है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भवती महिलाओं में एपोमोर्फिन के उपयोग के साथ कोई अनुभव नहीं है। जब तक स्पष्ट रूप से आवश्यक न हो, उत्पाद का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में एपोमोर्फिन उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान जारी रखने या बंद करने या एपोमोर्फिन को जारी रखने या बंद करने का निर्णय, बच्चे को स्तनपान कराने और महिला को प्रशासन के लाभ को ध्यान में रखना चाहिए।

टिप्पणियाँ

अंतःशिरा प्रशासन न करें। अगर घोल हरा हो गया है तो इसका इस्तेमाल न करें। दवा झूठी-सकारात्मक Coombs परीक्षण का कारण बन सकती है। हेमोलाइटिक एनीमिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया एपोमोर्फिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में बताया गया है। यदि लेवोडोपा को एपोमोर्फिन के साथ शंकुधारी रूप से प्रशासित किया जाता है, तो हेमटोलॉजिकल परीक्षाओं को नियमित अंतराल पर किया जाना चाहिए। सोमन और / या अचानक नींद के एपिसोड के साथ इलाज किए गए एपोमोर्फिन पर मरीजों को ड्राइविंग या ऑपरेटिंग मशीनरी से परहेज करने की सलाह दी जानी चाहिए जब तक कि उपरोक्त दुष्प्रभाव का समाधान नहीं किया जाता है।

सहभागिता

एपोमोर्फिन के साथ इलाज के लिए चुने गए मरीजों को निश्चित रूप से पार्किंसंस रोग के लिए अन्य दवाएं लेनी होंगी। उत्पाद के साथ उपचार के प्रारंभिक चरण के दौरान, रोगी को असामान्य दुष्प्रभावों या प्रभाव के बिगड़ने के संकेतों के लिए निगरानी की जानी चाहिए। एपोमोर्फिन के साथ उपयोग किए जाने पर न्यूरोलेप्टिक्स के समूह से औषधीय उत्पादों का एक विरोधी प्रभाव हो सकता है। क्लोज़ापाइन और एपोमोर्फिन के बीच एक बातचीत के लिए एक क्षमता है, हालांकि, क्लोज़ापाइन का उपयोग न्यूरोसाइकियाट्रिक जटिलताओं के लक्षणों से राहत के लिए भी किया जा सकता है। यदि डोपामाइन एगोनिस्ट के साथ इलाज किए गए पार्किंसंस रोग के रोगियों में न्यूरोलेप्टिक दवाएं आवश्यक हो जाती हैं, तो एक मिनी-पंप या सिरिंज पंप के माध्यम से खुराक लेने पर एपोमोर्फिन खुराक की क्रमिक कमी पर विचार किया जा सकता है (डोपामिनर्जिक घातक लक्षण जो डोपामिनर्जिक दवाओं के अचानक बंद होने की स्थिति में शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया है)। यहां तक ​​कि जब एक साथ डोमपरिडोन के साथ उपयोग किया जाता है, तो एपोमोर्फिन दवाओं के इस वर्ग के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को प्रबल कर सकता है। यह ज्ञात क्यूटी लंबे समय तक गुणों के साथ अन्य दवाओं के साथ प्रशासन से बचने के लिए अनुशंसित है। अन्य दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता पर एपोमोर्फिन के संभावित प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए, सावधानी बरतने की सिफारिश की जाती है, जब अन्य औषधीय उत्पादों का सह-प्रशासन किया जाता है, विशेष रूप से एक संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक के साथ।

तैयारी में पदार्थ शामिल हैं: एपोमोर्फिन हाइड्रोक्लोराइड